Pharmaceutical Technology Brasil Ed. 3-19

Pharmaceutical Technology 58 Edição Brasileira - Vol. 23 / Nº3 foi lubrificado com 1% de estearato de magnésio e compactado com forças entre 5 e 30 kN. Conforme apresentado na Figura 3, a compactação da lactase pura resulta em comprimidos com dureza insuficiente de aproximadamente 1.1 MPa (equivalente à 45 N). Além da alta força de compressão empregada, os comprimidos apresentaram alta friabilidade, entre 0.3 e 5.0%, dependendo da força utilizada. Em baixas forças de compressão, menores que 7 kN, a dureza dos comprimidos não pôde ser medida, e o teste de friabilidade resultou em quebra dos comprimidos. Além disso, o aumento da força de compressão resulta em redução da atividade da lactase no comprimido final (Figura 3). Dependendo da força de compressão, a atividade da lactase cai 22% com 10 kN até 40% com 30 kN comparado com a atividade inicial do pó antes do processo de compressão. Desempenho do PROSOLV EASYtab nos comprimidos de lactase Para melhorar a compressibilidade, a lactase em pó foi mis- turada com 30% do excipiente de alta funcionalidade PROSOLV EASYtab Nutra CM, compactada, e os comprimidos resultantes foram comparados com os produzidos com lactase em pó (Tabela 1, Figura 2). A adição do PROSOLV EASYtab Nutra CM permitiu um aumento significativo na dureza, de 6 MPa numa força de compressão de 15 kN, que foi quase dez vezes maior que a dureza dos comprimidos de lactase pura (Figura 4). Adicionalmente, PROSOLV EASYtab Nutra CM apresentou efeito positivo no tempo de desintegração (Figura 5). Além da baixa dureza, os comprimidos de lactase pura apresentaram de- sintegração de até 34 min na dureza mais alta de 1.1 MPa. Com a adição do PROSOLV EASYtab Nutra CM, a desintegração foi Com o objetivo de atender aos requisitos regulatórios de vários países, graus diferentes de PROSOLV EASYtab Nutra com diferentes desintegrantes e lubrificantes estão disponíveis, todos com propriedades equivalentes. Detalhes sobre os diferentes graus podem ser encontrados na literatura da JRS sobre o PROSOLV EASYtab (6). Compressibilidade da Lactase pura em pó A compressão da lactase pura em pó gera forças de ejeção altas durante o processo, causando defeitos nos comprimidos, como rachaduras na superfície. Dessa maneira, o pó da lactase FIGURA 3 Efeito da força de compressão na dureza e atividade da lactase pura em pó contendo 1% de estearato de magnésio como lubrificante. FIGURA 4 Comparação da dureza dos comprimidos de lactase (200 mg) compostos de lactase pura + 1% de estearato de magnésio e de lactase em pó + 30% de PROSOLV EASYtab Nutra CM. FIGURA 5 Comparação de tempo de desintegração de comprimidos de lactase (200 mg) compostos de lactase pura + 1% de estearato de magnésio e de lactase em pó + 30% de PROSOLV EASYtab Nutra CM. TABELA 1 Formulação dos Comprimidos de Lactose (peso total de 100 mb) TABELA 2 Características da formulação baseada no PROSOLV EASYtab comparadas às do produto referência.