Pharmaceutical Technology Brasil Ed. 3-24

Pharmaceutical Technology 28 Edição Brasileira - Vol. 28 / Nº3 A redução do descarte de dose per- mite uma liberação mais consistente do medicamento, reduz o risco de irritações gastrointestinais, melhora a biodisponibilidade e causa menos variação na absorção do medicamen- to entre indivíduos, o que resulta em maior eficácia com efeitos colaterais reduzidos. Essas estratégias também funcionam bem com formulações de combinação de dose fixa (FDC), permi- tindo a liberação controlada de várias substâncias medicamentosas, mesmo aquelas que são incompatíveis entre si, em taxas diferentes. O MUPS e o EMTS têm potencial até mesmo para permitir a formulação oral de produtos biológicos e a formulação de medica- mentos personalizados com dosagem sob medida. Grânulos, pellets e mini comprimi- dos (diâmetro inferior a três milíme- tros) são subunidades de formas de dosagem sólida oral. Eles são mistu- rados com excipientes e excipientes e, em seguida, colocados em cápsulas de gelatina dura ou comprimidos em tabletes. MUPS compreendem pellets consolidados em comprimidos, en- quanto os EMTS compreendem mini comprimidos minipílulas envoltas em cápsulas. Matrizes orodispersíveis podem ser usadas para problemas de deglutição. A modificação dos perfis de libe- ração é realizada pelo revestimento de pellets ou mini comprimidos indi- viduais com polímeros funcionais ou outros materiais. Os revestimentos também podem evitar diferentes interações entre substâncias com o medicamento incompatíveis e proporcionar o mas- caramento do sabor. As dosagens são facilmente ajusta- das pela alteração do número de subu- nidades contidas em cada comprimido ou cápsula. Visando a várias indicações As terapias no mercado formuladas como MUPS ou EMTS incluem me- dicamentos para problemas do trato gastrointestinal incluindo doença do refluxo gastroesofágico, distúrbios re- lacionados ao ácido gástrico, e úlceras pépticas, pressão alta, diabetes e do- enças que se beneficiam de estratégias de administração direcionada, como a colite ulcerativa e cânceres gástri- co, intestinal, duodenal e de cólon, de acordo com Rao Voleti, cientista principal sênior para produtos farma- cêuticos e serviços farmacêuticos da Thermo Fisher Scientific. A maioria dos MUPS/EMTS que tratam doenças e condições relacio- nadas à produção excessiva de ácido estomacal são baseados em inibidores da bomba de prótons (PPIs), acrescenta João Marcos Assis, gerente global de gerente global de marketing técnico da BASF Pharma Solutions. Ele também observa que certas condições psiqui- átricas, como depressão e transtornos de ansiedade, podem ser tratadas com formulações MUPS de liberação con- trolada de medicamentos antidepres- sivos e ansiolíticos, que proporcionam níveis sanguíneos mais estáveis das substâncias medicamentosas para melhorar o controle dos sintomas. Medicamentos para o controle da dor e tratamentos para distúrbios hormonais e algumas doenças respira- tórias (como asma, doença pulmonar obstrutiva crônica) também podem se beneficiar das propriedades de libe- ração sustentada do MUPS/EMTS, de acordo com Assis. Por fim, o MUPS e o EMTS, observa Voleti, são formas de dosagem extremamente eficazes para pacientes com dificuldades de de- glutição (disfagia) em uma variedade de áreas terapêuticas, incluindo car- diovascular, neurológicas, distúrbios metabólicos, oncologia e muito mais. Adequado para APIs desafiadoras Uma porcentagem cada vez maior de APIs no pipeline de desenvolvimento sofre de biodisponibilidade ruim, além de outros problemas, como instabilida- de, faixas terapêuticas estreitas e/ou a necessidade de padrões específicos de específicos. As formulações MUPS e EMTS podem ajudar a facilitar o fornecimento desses APIs desafiadores. A instabilidade, como no caso dos PPIs quando expostos a níveis de pH ácido, pode ser superada devido aos revestimentos protetores fornecidos às subunidades do pellet ou mini-tablet dentro da formulação. “Essa abordagem ajuda a aumentar a vida útil geral vida útil da formula- ção, garantindo que os medicamentos permaneçam estáveis e eficazes ao longo do tempo”, diz Voleti. Da mesma forma, ele acrescenta que vários APIs podem ser combi- nados em um único medicamento, mesmo que eles tenham o potencial de interagir quimicamente um com o outro entre si, porque os revestimentos protetores impedem essas interações. Para APIs com índices terapêuticos estreitos, a capacidade de modular de liberação garante que a concentração de uma substância medicamentosa seja mantida dentro da dentro da faixa terapêutica desejada (acima da con- centração mínima eficaz e abaixo da METTLER TOLEDO