Pharmaceutical Technology Brasil Ed. 3-24

Pharmaceutical Technology 32 Edição Brasileira - Vol. 28 / Nº3 a rápida liberação e absorção do me- dicamento”, observa ele. A crospovidona (polivinilpirrolidona reticulada) é outro excipiente destaca- do por Assis que possui propriedades desintegrantes e de ligação, ambas dependentes do tamanho da partícula. “Partículas menores de crospovidona com altas áreas de superfície pro- porcionam alta compressibilidade, melhorando a dureza do comprimido. Portanto, a crospovidona superfina (Tipo B) é recomendada para compri- midos orodispersíveis (ODTs)”, diz ele. O manitol, por sua vez, é o diluente preferido para ODTs, de acordo com Assis. Esse álcool de açúcar oferece alta estabilidade, boa compressibilidade, baixa higroscopicidade e sabor agradá- vel. Ele pode atuar como um agente de volume e contribuir para a rápida de- sintegração do comprimido. No entan- to, devido à sua baixa capacidade de ligação, ele geralmente deve ser usado com outros excipientes funcionais, como aglutinantes e desintegrantes. Com relação às opções de agluti- nante, Assis comenta que a hidroxipro- pilcelulose pode ser usada na formação de comprimidos como aglutinante seco e úmido em baixas concentrações (2 a 6 % peso/peso), mas em concentrações mais altas pode afetar a desintegração do comprimido. A copovidona pode ser usada até 10 % do peso/peso e oferece excelentes propriedades de proprieda- des de ligação seca, alta plasticidade e baixa higroscopicidade, de acordo com Assis. “Versões mais finas com áreas de superfície elevadas e alta capacidade de ligação são ideais para MUPS por- que é necessário muito menos material (1 a 5%) é necessária”, ele comenta. Uma tendência importante em relação aos excipientes usando for- mulações MUPS/EMTS é o aumento da aplicação de excipientes copro- cessados, que combinam dois ou mais excipientes sem alterar sua composi- ção química, mas com melhoria das propriedades físicas. Além de melhorar o desempenho, os excipientes coprocessados geralmente oferecem melhor processabilidade além de economia de tempo e custo. “Os excipientes coprocessados são ideais para formulações MUPS/EMTS porque eles geralmente apresentam melhores características de fluxo em comparação com os excipientes individuais, levando a uma melhor uniformidade, redução do risco de segregação durante a durante a com- pressão e maior compressibilidade, permitindo a formação de comprimi- dos mais formação e melhor dureza do comprimido, que resulta em maior resistência mecânica em baixas forças de compressão para reduzir o risco de quebra de pellets e danos à ferramen- ta”, explica Assis. Os revestimentos comuns incluem etilcelulose, políme- ros acrílicos, polímeros hidrofílicos polímeros hidrofílicos e materiais à base de lipídios, com diferentes graus empregados para obter diferentes ca- racterísticas de liberação modificada, mascaramento do sabor e propriedades protetoras, observa Voleti. Exemplos de polímeros acrílicos ob- servados por Assis incluem o copolíme- ro de ácido metacrílico e etil acrilato (1:1) para revestimento de filme para a criação de pellets entéricos, mini-ta- blets, comprimidos, cápsulas, grânulos e cristais e dietilaminoetilmetacrilato e copolímero de metacrilato de metila para mascarar o sabor. Ele também destaca o acetato de polivinila mais povidona (polivinilpir- rolidona) 30, que está disponível como uma dispersão aquosa, para formula- ções de liberação sustentada. Em muitas formulações de reves- timento, Assis também enfatiza a importância de usar plastificantes apropriados nas concentrações cor- retas para um determinado material polimérico para manter a flexibilidade durante o processamento e, assim, evitar danos ao revestimento. Por fim, Voleti adverte que alguns excipientes devem ser evitados. Entre eles estão aqueles com problemas conhecidos de toxicidade e segurança, aqueles que são incompatíveis com o IFA específi- co de interesse ou com o processo de fabricação escolhido, e aqueles que são incompatíveis com o IFA especí- fico de interesse ou com o processo de fabricação escolhido, e aqueles conhecidos por causar sensibilidades em indivíduos na população-alvo de pacientes. Soluções in silico aceleram o desenvolvimento Algoritmos de computador pro- jetados para ajudar os formuladores na identificação de combinações e