Pharmaceutical Technology Brasil Ed. 6-23

Pharmaceutical Technology 12 Edição Brasileira - Vol. 27 / Nº6 “No entanto, como formuladora, isso destaca as formulações que aumentam a biodisponibilidade, que geralmente precisam fazer mais do que melhorar a solubilidade aquosa”, afirma. Superação dos problemas de solubilidade e biodisponibilidade “Aproximadamente 60% dos APIs em desenvolvimento e mais de 40% dos que estão sendo reformulados são pouco solúveis em água, o que significa que o pipeline está repleto de medicamentos insolúveis”, enfatiza DiFranco. “Se quisermos continuar lançando moléculas pequenas no mercado, precisamos de novas fer- ramentas para a formulação, pois os excipientes tradicionais nem sempre produzirão produtos viáveis. Isso é especialmente verdadeiro no campo da oncologia, em que o pipeline inclui muitas classes desafiadoras de IFAs, como as quimeras de direcionamento de proteólise (PROTACs)”. Ramesh Subramanian, diretor co- mercial da Aragen Life Sciences, aponta para os investimentos que estão sendo feitos no desenvolvimento de novos sistemas de administração de medicamentos, como lipossomos, nanopartículas e microesferas. Esses sistemas ajudam a superar os desafios da solubilidade, da biodisponibilidade e do fornecimento direcionado de me- dicamentos, melhorando os resultados terapêuticos”, acrescenta. resultados terapêuticos”, acrescenta. De acordo com a experiência de Gaspar, as dispersões sólidas amorfas (ASDs) estão se tornando a plataforma predominante para superar a biodis- ponibilidade deficiente, alavancada pela secagem por spray. “Por sua vez, isso levou a avanços significativos na formulação de materiais amorfos, ou seja, nas ciências analíticas e de ma- teriais, no desenvolvimento de novos excipientes (às vezes facilitadores) e na necessidade de formas de dosagem adequadamente formuladas”, diz ele. “Mais soluções de entrega baseadas em lipídios, excipientes que aumentam a solubilidade e a permeabilidade estão chegando ao mercado para permitir que os formuladores melhorem o perfil de solubilidade desses APIs lipofílicos e difíceis de formular em uma forma de dosagem oral”, observa Maharaj. “Essa dinâmica de mercado alivia vários desafios com a formulação de medicamentos de Classe II/IV, resul- tando em maior eficácia terapêutica, mas com maior eficiência de fabrica- ção, cronogramas de desenvolvimento mais curtos e custos gerais reduzidos”. Outra opção para ajudar a superar a biodisponibilidade é a administração nasal, continua Maharaj. “As formas de dosagem nasal, como sprays nasais, pós, suspensões e géis, estão no mer- cado há anos. No entanto, esse tipo de forma de dosagem pode oferecer uma rota ideal e biodisponibilidade aprimo- rada para alguns tipos de medicamen- tos, especialmente para distúrbios do sistema nervoso central. Isso oferece um imenso potencial para formas de dosagem nasal com inovação focada em dispositivos de entrega”, afirma ela. “A seleção do excipiente e do processo para produzir o tamanho de partícula API desejado é fundamental para a deposição e absorção ideais pela via da cavidade nasal”. Escalada biofarmacêutica “O aumento de biofármacos e biossimilares levou a inovações no desenvolvimento de formulações”, especifica Subramanian. “Essas molé- culas complexas exigem formulações especializadas para manter a esta- bilidade e garantir um desempenho