Pharmaceutical Technology Brasil Ed. 6-23

Pharmaceutical Technology 25 Pharmaceutical Technology 25 Edição Brasileira - Vol. 27 / Nº6 Há também vantagens comerciais no uso de excipientes coprocessados, de acordo com Assis. Além dos bene- fícios de P&D e produção, eles incluem benefícios de compra e armazena- mento devido à redução do número de excipientes e fornecedores de exci- pientes, o que reduz as complexidades de fornecimento e libera espaço de armazenamento dispendioso, e bene- fícios de qualidade e regulatórios da minimização dos esforços e despesas com testes, o que reduz a burocracia. Considerando todas essas vanta- gens, não é de surpreender que os formuladores estejam cada vez mais abertos ao uso de excipientes copro- cessados. “Observamos que os formu- ladores de hoje estão mais dispostos a explorar excipientes combinados du- rante o desenvolvimento do produto. Em parte, esse interesse provavelmente se deve ao fato de que os IFAs estão se tornando cada vez mais desafiadores, principalmente no que diz respeito à baixa solubilidade, em um momento em que a pressão para realizar um desenvolvimento bem-sucedido de medicamentos em muito menos tem- po está aumentando. Os excipientes tradicionais sozinhos podem não ser capazes de superar esses obstáculos”, diz Schäfer. Uma solução completa Para formas de dosagem sólida oral, o DC é o método de fabricação preferido, pois é o mais simples e con- tribui para reduzir o tempo e o custo de produção. No entanto, para muitos APIs novos em desenvolvimento atual- mente, a CD não é facilmente imple- mentada devido às suas características desfavoráveis, como alta coesividade e fluxo e compressibilidade ruins, de acordo com Assis. Nesses casos, os processos de CD exigem o uso de vários excipientes para obter fluxo de material adequa- do, compressibilidade e lubrificação eficiente. “No entanto, determinar as com- binações e concentrações adequadas de excipientes costuma ser demorado e caro. Mesmo depois de otimizar a mistura de excipientes, a formulação requer várias etapas de processa- mento para criar a mistura final. As formulações baseadas em excipientes coprocessados são uma solução para esses desafios”, explica Assis. Assim, os sistemas de excipientes “tudo em um”, que combinam vários excipientes em um único material, tornaram-se um foco recente no mercado, observa Schäfer. Nesses produtos, todos os excipientes básicos para comprimidos são combinados de forma que apenas um aditivo e o IFA sejam incluídos na formulação final. “Essa abordagem reduz significa- tivamente o número de excipientes necessários para obter excelente processabilidade e desempenho e requer uma única mistura seca com o API usando equipamento de processo padrão. Consequentemente, os exci- pientes coprocessados tudo-em-um reduzem o tempo de desenvolvimento do medicamento e a complexidade da fabricação e podem acelerar signifi- cativamente o tempo de colocação no mercado”, acrescenta Assis. Várias tendências notáveis O uso de excipientes coproces- sados pode variar de acordo com as propriedades do API, os requisitos terapêuticos e as características de- sejadas da formulação. Além disso, os formuladores avaliam e selecionam cuidadosamente os excipientes co- processados para garantir que eles atendam aos padrões de segurança, eficácia e regulamentares antes de integrá-los aos produtos farmacêuti- cos, de acordo com Assis. Uma das tendências mais impor- tantes possibilitadas pelos excipientes coprocessados é a fabricação contínua por compressão direta (DCCM). “Os excipientes coprocessados podem faci- litar processos de DCCM mais eficazes devido às suas excelentes propriedades de mistura, fluidez e capacidade de formar comprimidos, além de minimi- zar o número necessário de alimenta- dores gravimétricos e a complexidade do processo”, observa Assis. Especificamente, Assis destaca vá- rios benefícios dos excipientes copro- cessados para os processos de DCCM. O número reduzido de ingredientes na formulação implica uma caracteriza- ção mais rápida do material e uma abordagem simplificada de projeto de experimento, reduzindo o tempo e os custos. Devido à alta fluidez, o desem- penho da alimentação em um alimen- tador gravimétrico de perda de peso é