Pharmaceutical Technology Brasil - Sólidos 2019

Pharmaceutical Technology 12 Edição Especial SÓLIDOS 2019 consideradas juntamente com fatores am- bientais, tais como temperatura e pressão. “Os fatores considerados como de maior influência são os descritores moleculares, tais como tamanho molecular, forma, flexibilidade e capacidade de ligação ao hidrogênio”, afirma Meissonnier e Savla. “A solubilidade de um fármaco também é bastante afetada pela composição do sis- tema solvente (pH, natureza, força de atra- ção solvente-fármaco), que, geralmente, é subestimada ao usar a hidrossolubilidade como um indicador da solubilidade do fármaco em condições biológicas”. Ingestão oral - A importância da permeabilidade Independentemente da via de adminis- tração, os medicamentos precisam estar em forma de solução para serem absor- vidos (3), no entanto, considerando que a Julien Meissonnier (vice-presidente de Ciência e Tecnologia) e Ronak Savla (gerente de assuntos científicos), ambos da Catalent Pharma Solutions, concordam que o aumento da complexidade molecular afeta a solubilidade de um medicamento. “No entanto, a solubilidade é um fenôme- no enganosamente complexo e suas minú- cias podem levar a conclusões diferentes”, acrescentam. “De forma superficial, é simplesmente a dissolução de um soluto (molécula de fármaco) em um solvente (tampão ou meio). Mas existem dezenas de fatores que afetam a solubilidade”. A solubilidade de uma substância ocorre sob equilíbrio dinâmico (2), o que significa que a dissolução e a precipitação ocorrem simultaneamente e de maneira oposta. Portanto, pode-se concluir que as interações intermoleculares entre o soluto (ou fármaco) e o solvente devem ser O dilema da solubilidade Felicity Thomas A tualmente, uma proporção signifi- cativa dos medicamentos aprovados ou em projetos de desenvolvimento é pouco solúvel (1). Essa proporção pode proliferar ainda mais como resultado do crescente esforço para desenvolver novas entidades químicas (NCEs), que são molecularmente mais complexas. No entanto, apesar de oferecer van- tagens notáveis - alta seletividade e especificidade, por exemplo - moléculas mais complexas também incorrem em seu próprio conjunto de desvantagens. “À medida que os medicamentos se tor- nam mais complexos, há uma tendência a um maior peso molecular e aumento da lipofilicidade, que podem diminuir a hidrossolubilidade”, confirma Jessica Mueller-Albers, diretora de marketing es- tratégico para soluções de administração de medicamentos orais da Evonik. Este artigo foi publicado anteriormente na Phar- maceutical Technology Europe Vol. 31 Nº 1 (2019) e na Pharmaceutical Technology Sudamérica Suplemento Sólidos 2019. Traduzido por Athena Traduções A adoção precoce da abordagem correta para solucionar a solu- bilidade pode trazer benefícios significativos. Felicity Thomas , Editor de Pharmaceutical Technology Europe.