Pharmaceutical Technology Brasil - Sólidos 2019

Pharmaceutical Technology 42 Edição Especial SÓLIDOS 2019 PUBLINOTA Performance das esferas de MCC e esferas de açúcar em uma formulação multiparticulada de omeprazol M uitos ativos podem ser adminis- trados em uma forma gastrorresistente para proteger o estômago de propriedades irritantes do ativo, ou vice-versa, para proteger o ativo das condições ácidas do estômago. A gastrorresistência pode ser facilmen- te obtida usando materiais de revestimen- to que são insolúveis nas condições ácidas do estômago e solúveis em um pH neutro próximo ao encontrado no intestino. Ao contrário dos comprimidos conven- cionalmente revestidos, os sistemas mul- tiparticulados contêm o ingrediente ativo subdividido em sua fórmula. Cada uma das unidades carrega sua própria função no revestimento e age como um sistema independente de liberação modificada. Embora os sistemas de multipartículas sejam tecnicamente mais exigentes que os comprimidos convencionais, existem algumas vantagens substanciais que explicam a ampla aceitação desses siste- mas na indústria da saúde. Dividir a dose total do ativo em subunidades revestidas individualmente reduz o risco de libera- ção descontrolada de IFAs, no caso de algum defeito no revestimento. Sistemas multiparticulados, portanto, melhoram a segurança das dosagens nas formulações. Além disso, eles permitem uma maior previsibilidade e reprodutibilidade no tempo de liberação das IFAs. Partículas maiores, como as de comprimidos con- vencionais, possuem grande variabilidade em termos de tempo de permanência no estômago. Partículas menores, pelo con- trário, demonstraram que se movem para o intestino com quase nenhuma variação interindividual, e a influência de condições de alimentação ou jejum é mínima. As IFAs que contêm pellets podem ser produzidas pelo processo de extrusão- -esferonização do ativo juntamente a excipientes adequados, como a celulose microcristalina. A sobreposição de IFA so- bre esferas inicialmente inertes é outra op- ção amplamente usada. Tradicionalmente, esferas à base de açúcar prevalecem nesta tecnologia. Recentemente, esferas carreadoras de celulose microcristalina têm ganhado importância nesta área de aplicação. O escopo deste estudo fez, além disso, a Robustas e inertes, esferas são um pré-requisito para a fabricação de formas farmacêuticas multiparticuladas. Neste estudo, esferas com- postas de celulose microcristalina (VIVAPUR® MCC SPHERES) foram comparadas com esferas de açúcar. As esferas foram avaliadas em termos de robustez mecânica e facilidade de formar camadas do IFA e revestimento, bem como o comportamento gastrorresistentee de dissolução dos produtos acabados. VIVAPUR® MCC SPHERES exibiu, no geral, um desempenho superior em comparação às esferas de açúcar de mesmo tamanho.