Pharmaceutical Technology Brasil - Sólidos 2019

Pharmaceutical Technology 7 Edição Especial SÓLIDOS 2019 Perfis de liberação que comparam óxido de magnésio revestido (85% de óxido de magnésio) com a matéria-prima. O perfil de liberação do produto revestido armazenado por 12 meses a 25 °C e 60% de umidade relativa também é mostrado. O revestimento a quente foi utilizado para criar as características de liberação prolongada. O teste de dissolução foi realizado utilizando o aparelho USP II (pás) a 75 rpm e 900 ml de ácido clorídrico a 0,1 M a 37 graus Celsius. FIGURA 2 0 2 4 6 8 1 0 1 2 1 4 1 6 Tempo (h) Taxa de dissolução (%) 100 90 80 70 60 50 40 30 20 10 0 Óxido de magnésio revestido, inicial Óxido de magnésio revestido, 12 meses a 25 ºC / 60% UR Óxido de magnésio, matéria-prima. Dissolução do óxido de magnésio revestido (85% de óxido de magnésio) em comparação com a matéria-prima supera muitos dos desafios associados aos comprimidos e cápsulas convencionais. Os ODGs são ideais para produtos de liberação prolongada, pois permitem que uma gran- de dose de até 3000 mg seja administrada sob a forma de pequenas partículas em um único “pacote”. Os ODGs são derra- mados diretamente na boca e podem ser facilmente engolidos sem a adição de água. Além disso, como as mesmas partí- culas revestidas podem ser utilizadas para formular diferentes produtos acabados (como aqueles com diferentes dosagens ou sabores), a combinação de HMC e ODGs oferece a produção de uma ampla gama de produtos. Revestimento por fusão a quente Controlar a taxa de liberação do nu- triente e garantir que o produto atendeu às expectativas dos consumidores modernos foram fatores importantes a serem consi- derados ao desenvolver uma formulação de magnésio em nome de um cliente. Depois de considerar as opções, os ODGs fabricados com HMC ofereceram a solução ideal. Essa combinação garantiu a libera- ção prolongada de magnésio, enquanto a forma de dosagem podia ser engolida com facilidade e tinha sabor e sensação agradáveis na boca. A Figura 2 compara o perfil de liberação da formulação de liberação prolongada contendo 85% de óxido de magnésio com a matéria-prima não revestida. A matéria- -prima dissolveu-se completamente em duas horas, enquanto o material revestido liberou apenas aproximadamente 45% do nutriente no mesmo período. Mesmo após 16 horas, apenas 70% do nutriente havia sido liberado, demonstrando a ca- pacidade da formulação de liberar óxido de magnésio por um período prolongado. Essas características de liberação prolon- gada podem ser ajustadas simplesmente variando-se a quantidade de revestimento ou utilizando diferentes materiais de re- vestimento. A estabilidade do produto também foi um importante fator de projeto. A Figura 2 mostra o perfil de liberação do produto armazenado por um período de 12 meses a 25°C e 60% de umidade relativa. O perfil de dissolução deste produto foi muito se- melhante ao medido no momento inicial, indicando a estabilidade da formulação. É importante ressaltar que o perfil de li- beração prolongada foi mantido, indicando que as condições de armazenamento em longo prazo (zona climática 2) não afeta- ram a capacidade do produto de fornecer magnésio por um período prolongado. Conclusão As empresas farmacêuticas e nutracêu- ticas são frequentemente confrontadas com a tarefa de desenvolver formas farma- cêuticas que produzam uma concentração efetiva do ingrediente (ativo) no plasma sanguíneo por um período prolongado de tempo, proporcionando uma experiência conveniente e amigável aos consumidores. Formulações de liberação prolongada ba- seadas no uso de grânulos desintegráveis orais e revestimento por fusão a quente podem ser uma solução eficaz para esse desafio de desenvolvimento. Essa abordagem permite que os desen- volvedores ajustem o perfil de liberação para atender às necessidades do produto e oferecer um meio econômico de estabele- cer uma ampla gama de produtos, incluin- do várias dosagens e sabores. Ao superar os desafios da deglutição associados a grandes formas farmacêuticas e oferecer sabor e sensação na boca aprimorados, essas formulações de liberação prolongada amigáveis podem ajudar a proporcionar a agradável experiência oral que os consu- midores modernos esperam PT Referências 1. M. Shechter, et al., Magnes Res 25 (1) 28–39 (2012). 2. Hermes Pharma, “A Hard Truth to Swallow?” www. swallowingtablets.com , accessed Jul. 25, 2018.