Pharmaceutical Technology Veterinária - 2017

Pharmaceutical Technology 6 Edição Especial VETERINÁRIA 2017 A via oral ainda é o método preferido para a administração de drogas. É um método que oferece boa concordância dos pacientes devido à sua aceitabilidade, conveniência e facilidade de administra- ção. Adicionalmente, os custos globais de produção para as formulações orais são menores por não requererem condições estéreis de fabricação. O desenvolvimen- to de uma forma de dosagem oral bem sucedida e eficaz, no entanto, muitas vezes é confrontado com um número de desafios, tais como a instabilidade da droga em ambientes ácidos ou alcalinos do trato gastrointestinal (GI) e a absor- ção insatisfatória de compostos com propriedades físico-químicas ruins. A solubilidade, a dissolução e a capacidade de uma molécula de fármaco de permear a membrana gastrointestinal são parâmetros fundamentais para a liberação eficaz de formulações orais. Os avanços nas combinações químicas e da triagem de alta produtividade têm levado a um aumento do número de fár- macos de solubilidade ruim no pipeline de produção, e nunca foi tão importante a necessidade de desenvolver tecnologias que tratem das questões de solubilidade. Uma abordagem que está se tornando cada vez mais popular é o uso de dispersões de sólidos amorfos devido a sua ampla aplicabilidade, observa Kevin O’Donnell, PhD, químico sênior da Dow Pharma & Food Solutions. Os métodos tradicionais dependem de algumas propriedades do IFA para serem bem sucedidos, de acordo com O’Donnell. “Por exemplo, a formação do sal requer que o IFA seja ionizável e os agentes complexantes, tais como as ciclodextrinas, requerem que os fármacos se ajustem dentro do anel complexante”. “Para as dispersões sólidas, é uma ques- tão de transformar e manter o fármaco no estado amorfo e/ou dispersá-la adequa- damente por um veículo-matriz usando uma das muitas tecnologias disponíveis”, explica O’Donnell. “Enquanto existirem in- compatibilidades de fármacos-veículo, que requerem a seleção cuidadosa do excipien- te, não há nenhuma propriedade distinta necessária do IFA para a formulação em dispersão sólida. Além disto, geralmente as dispersões sólidas proporcionam um aumento significativo na solubilidade em comparação com outras abordagens de formulação. Esta vantagem é, em grande parte, de- vido ao estado amorfo do IFA e à natureza hidrófila do material ao redor da matriz, que pode auxiliar na umidificação, uma vez expostas ao meio biológico aquoso. Adicionalmente, as dispersões sólidas permitem a obtenção de propriedade inte- lectual exclusiva, auxiliando, desta forma, na gestão do ciclo de vida dos compostos Este artigo foui publicado anteriormente na Pharmaceutical Technology USA Vol. 38 Nº 10 e na Pharmaceutical Technology Sudamérica Nº 132. Traduzido por TOP Traduções Pesando os prós e os contras da extrusão ( hot-melt extru- sion ) e secagem por pulverização na produção de dispersões sólidas para o aumento da solubilidade. Adeline Siew Resolução da baixa solubilidade com dispersões sólidas amorfas